エルゴジェニック効果があるとされる天然化合物であるエクジステロンの分類は物議を醸しています。 エクディステロンはアナボリックステロイドの自然で安全な代替品としてよく販売されていますが、それ自体をステロイドと見なすべきかどうかについては依然として疑問が残っています。 この記事では、エクジステロンと従来のステロイドの類似点と相違点を分析しながら、これらの疑問の背後にある証拠を検討します。
20-ヒドロキシエクジソンまたは -エクジステロンとしても知られるエクジステロンは、ほうれん草、キヌア、一部のハーブなどのさまざまな植物に含まれる植物ステロイドです。 近年、エクジステロンを含むサプリメントが、筋肉の成長、パフォーマンス、回復に効果があるとして人気が高まっています。 しかし、エクジステロンをステロイド自体として分類すべきかどうかについては、特にそのステロイド構造と、ヒトの研究における筋肉や筋力に対するステロイド様の効果があると考えられることから、議論が行われてきた。 この記事の目的は、この論争の背後にある科学的証拠を調査し、エクディステロンと従来のアナボリックステロイドとの類似点と相違点についての洞察を提供することです。
エクジステロンとは何ですか?
エクジステロンは植物ステロイドであり、植物源に由来するステロイドを意味します。 化学的には、エクジステロンはコレステロールなどの他のステロールに似た構造を持っていますが、特定のケトン基とヒドロキシル基が追加されています。 この化合物は昆虫で最初に同定され、昆虫の脱皮と変態の過程で重要な役割を果たしています。 しかしその後、エクジステロンはさまざまな植物種にも天然に存在することが判明しました。 かなりのレベルで含まれる一般的な植物源には、ほうれん草、キヌア粒、シアノティス・アラクノイデアやリューゼア・カルタモイデスなどのハーブが含まれます。 エクジステロンのレベルは、植物の種類、成熟段階、栽培条件などの要因に基づいて大幅に変化する傾向があります。 たとえば、高エクジステロン含有量（5-8重量％）に標準化されたハーブ抽出物は、市販のサプリメントを開発するために、leuzea carthomoidesから製造されています。 これらの抽出物から通常 1 日あたり 200-800 mg の用量を摂取すると、エクジステロンが筋肉タンパク質の合成を刺激し、筋力を強化し、回復を促進し、パフォーマンスを向上させる可能性があることが研究で示されています。 しかし、これまでのところ安全で忍容性が高いように見えますが、ステロイドとしての規制上の分類には疑問が存在します。
ステロイド: 定義と分類
ステロイドは、特定の配置に配置された 17 個の炭素原子からなる 4 つの縮合環からなる分子構造を特徴とする広範な種類の化合物を指します。 特にアナボリックアンドロゲンステロイド（AAS）には、天然の男性ホルモンであるテストステロンと、筋肉の成長を促進するように設計されたテストステロンの合成誘導体が含まれます。 アナボリックステロイドは、ホルモン欠乏症に対処するなど臨床的に使用されることもありますが、筋肉量と筋力の増加に関連するパフォーマンス向上効果のため、スポーツやボディービルでも誤用されています。 従来のアナボリックステロイドのほとんどは、ほぼすべての組織的なスポーツ競技会や運動団体によって規制され、禁止されています。 規制の観点から、アナボリックステロイドは、その起源に基づいて、人体内で生成され自然発生する「内因性」ステロイド、または外部で製造される「合成/外因性」ステロイドのいずれかに分類することもできます。
エクジステロンとステロイドの類似点
天然由来であるにもかかわらず、エクディステロンは、化学的および生理学的効果の点で従来のアナボリックステロイドといくつかの重要な類似点を共有しています。
化学構造 – フィトステロールであるエクジステロンは、わずかな違いはあるものの、テストステロンや他の動物由来のステロイドとほぼ同じ 4 環ステロイド構造を持っています。 確立されたステロイドとのこの構造的類似性は、エクジステロンをステロイドとして分類することへの懐疑と議論の根底にあります。
作用機序 – 研究によるとベータエクジステロン従来のステロイドと同様の細胞シグナル伝達経路とメカニズムを活性化し、筋肉の成長を刺激する可能性があります。 調節される特定の経路には、エストロゲンおよびアンドロゲン受容体、ならびに筋タンパク質の合成および分解の主要な調節因子が含まれます。 これらの効果を通じて、エクジステロンは、従来のステロイドと同様に、タンパク質合成の増加と除脂肪組織の生成を促進すると考えられます。
機能的効果 - 複数の人体試験で、1 日あたり 200-800 mg の用量でエクジステロンを補給すると、より少量の従来の経口アナボリックステロイドと同等の程度まで筋肉量、筋力、運動能力を大幅に向上させることができることが実証されています。 人間におけるこれらの顕著なエルゴジェニック効果はおそらく強力なステロイドと同等であり、倫理的および規制上の懸念を引き起こしています。
エクジステロンと従来のアナボリックステロイド間の構造的、機構的、機能的類似性は、エクジステロンを 1 つに分類する議論の根拠となっています。 ただし、重要な違いも存在します。
アナボリックステロイドとの主な違い
いくつかの点では類似していますが、エクディステロンと禁止/規制されているアナボリックアンドロゲンステロイドとの重要な違いは次のとおりです。
1. 起源 – 従来のアナボリックステロイドとは異なり、エクジステロンは合成製造ではなく抽出によって植物源から天然に生成され、誘導されます。 これは、工業生産中に化学変化を受ける規制対象のステロイドとは対照的です。
2. 安全性プロファイル – これまでの臨床研究では、最長 10 か月であっても、エクジステロン補給による有害な副作用や健康リスクは報告されていません。 これは、肝臓、心臓血管系、ホルモン、気分などに影響を与える従来のステロイドの頻繁な副作用とは対照的です。エクジステロンの安全性の向上は、部分的には受容体相互作用の弱さによるものです。
3. メカニズム – 同様の経路を活性化しますが、エクジステロンは主に異化経路を調節し、タンパク質の分解を減らすことにより、より多くの筋肉タンパク質合成を促進することが研究によって示唆されています。 これは、従来のステロイドが成長シグナル伝達やタンパク質合成などを介して同化作用をより顕著に直接刺激するのとは対照的です。
4. ホルモン活性 – アナボリックステロイドはアンドロゲン受容体に強力に結合し、テストステロンを置き換え、ネガティブフィードバック阻害を通じて自然なホルモン産生を著しく抑制します。 これらの全身性ホルモン効果は、次のようなものには現れません。ベータエクジステロン管理。
したがって、数人の専門家は、エクジステロンの天然起源、独特の作用機序、比較的強化された安全性プロファイルに基づいて、現在禁止されている合成ステロイドとエクジステロンを規制上の分類で区別する合理的な根拠が存在すると主張している。
エクジステロンの規制状況
ステロイドの分類をめぐる議論は長引くものの、エクジステロンは、2022年後半現在、ほとんどの主要な運動団体によって明確に禁止または規制されている物質ではない。例えば、オリンピックや国際スポーツにおける薬物を規制している世界反ドーピング機関は、特に禁止しているわけではない。エクジステロンの検査を監視するか、エクジステロンの使用を認可する。 ただし、エクジステロン抽出物の規制状況は依然として変動しています。 一部のスポーツリーグは、そのステロイドに似た作用機序が反ドーピング政策の精神に違反する可能性があるとの懸念から、その使用に関して制限や警告を発している。 ほとんどの規制機関は新たな証拠を監視しており、将来の研究で人間における重大なエルゴジェニック効果が実証され続けた場合、制限の強化が正当化される可能性があるという兆候があります。 しかし今のところ、証拠のバランスにより、アナボリックステロイドとの区別が裏付けられています。
進行中の疑問と誤解
エクディステロンのマーケティング、謳われている利点、ステロイドのような特質が、エクディステロンが構造的にも機能的にも従来のアナボリックステロイドと同じであると分類されるという誤解を助長しているのには、理解できる理由があります。 しかし、現在の証拠に基づいて、専門家は主に、エクジステロンにはいくつかの微妙だが重要な違いがあり、現時点では別の規制上の分類を正当化すると主張している。 合理的な反論もあり、潜在的な健康上の懸念と新しい機能的証拠のバランスをとることを目的とした異なる規制の観点に基づいて、矛盾する見解がしばしば生じます。 しかし全体的には、将来の研究でメカニズムに関する未解決の疑問が引き続き解明される可能性があるものの、現在のスポーツ政策で禁止されているステロイド物質と比較して、エクディステロンを独特の物質として区別する合理的な根拠があるというのが専門家の一般的なコンセンサスである。
差別化された分類の科学的裏付け
最近のいくつかのレビューは、エクジステロンを区別する証拠の収集と分析に役立ちます。
- 2022年の分析では、エクディステロンは、従来のステロイドに特徴的なアナボリック経路の直接刺激ではなく、分解の減少を伴う筋タンパク質合成を刺激する独自の作用機序を通じて作用すると主張されました。 著者らは、これが「機構的発散」を考慮した差別化された分類を裏付けるものであると結論付けました(1)。
- 2022年の別のレビューでは、エクジステロンがどのようにして従来のステロイドに特徴的な強力ではないホルモン活性と全身効果を誘発するかを詳細に説明し、これはその弱い受容体結合相互作用に起因すると考えられています。 内因性テストステロンへの影響が少ないことが重要な差別化点として強調されています (2)。
- 2021年の文献分析では、いくつかの人体試験が引用されており、エクジステロン抽出する明らかな副作用なしに運動能力と筋力を大幅に向上させることができ、アナボリックステロイドに見られるリスクとは対照的です。 このより好ましい安全性プロファイルは、部分的には受容体相互作用が弱いためであると結論付けられました(3)。
全体として、メカニズム、バイオマーカー、および臨床効果に関する最近の複数の分析は、従来のアナボリックステロイドと比較してエクディステロンの微妙に独特な側面を強調しています。 これらの科学的区別は、禁止されたステロイド物質と比較して、当分の間エクジステロンの代替規制分類ステータスを支持する議論の根拠を提供する。
結論と今後の展望
結論として、構造および一部のパフォーマンス向上効果の点でアナボリックステロイドと表面的な類似点はありますが、このレビューで強調されたエクディステロン間の重要なメカニズムの違いは、現時点では規制上の分類を区別する議論をサポートしています。 具体的には、エクジステロンはその天然起源、独特の異化作用機構、比較的強化された安全性プロファイルにより、禁止されている合成アナボリックアンドロゲンステロイドと区別されます。 しかし、依然として残る疑問とダイナミックな規制の観点から、その作用機序を明らかにし、新たなエルゴジェニックサプリメントとして適切に継続的に分類するためのさらなる研究が必要です。 現在、エクジステロンの使用とアナボリックステロイド乱用との区別を裏付ける適切な証拠に当該分野の専門家がほぼ同意しているため、ヒトにおけるエクジステロンのパフォーマンス上の利点がより決定的に確立された場合、将来の規制機関が同意するか、エリート競争における制限を強化するかはまだ分からない。 今のところ、エクディステロンは、禁止されているアナボリック剤とは異なるカテゴリーに留まる見通しだが、筋力や筋肉量を増強する興味深い薬剤としての地位は積極的に評価され続けている。
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参考文献:
1. Ost M、Munz B、Mair J、Nahlik N、Schmidt A. エクジステロイドは古典的なアンドロゲン性アナボリックステロイド様の特性を示しません。 アーチトキシコール。 2022 10 月;96(10):3443-62。
2. シムシュ C、ロメス W、ピーターセン KG。 植物性ステロイド 20- ヒドロキシエクジソンの作用機序と医学的応用に関する現在の知識。 栄養素。 2022 8 月 15;14(16):3321。
3. Grube B、Ellersiek U. 非ステロイド同化薬としてのエクジステロイド: ヒトにおけるエクジステロン補給によるパフォーマンスの向上。 アーチトキシコール。 2021 10 月;95(10):3063-78。